阿德福韦酯片(10mg*14s)-河北医科大学制药厂

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河北医科大学制药厂
  • 产品效期2021/01
  • 同意文号国药准字H20100172
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【阐明书修订日期】

核准日期:


【药品称号】

阿德福韦酯片


【产品名】

代丁


【英文名】

Adefovir Dipivoxil Tablets


【汉语拼音】

Adefuweizhi Pian


【成份】

化学称号:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤 化学结构式: 分子式:C20H32N5O8P 分子量:501.47


【性状】

本品为类白色片。


【适应症】

本品适用于医治乙型肝炎病毒活动仿制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功用代偿的成年缓慢乙型肝炎患者。


【规范】

10mg


【用法用量】

口服。患者有必要在有缓慢乙型肝炎医治经历的医师辅导下运用本品。 成人(18~65岁) 本品的引荐剂量为每日1次,每次10mg(1片),饭前或饭后口服均可。 医治的最佳阶段没有承认。勿超越引荐剂量运用。 患者应当定时监测乙型肝炎生化目标、病毒学目标和血清标志物,至少每6个月1次。


【不良反响】

国外临床研讨中常见不良反响为衰弱、头痛、腹痛、厌恶、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。 国内临床研讨中不良反响为白细胞削减(轻度)、腹泻(轻度)和掉发(中度)。临床研讨中发作1例严峻不良事情,为服用本品医治29周后的1例急性粒细胞白血病M3型,经研讨者判别与本品无关。


【忌讳】

阿德福韦酯制止用于已证明对本品的任何组分过敏的患者。


【注意事项】

(1)患者中止乙肝医治会发作肝炎急性加剧,包含中止运用阿德福韦酯。因而,中止乙肝医治的患者应亲近监测肝功用,若必要,应从头进行抗乙肝医治。 (2)关于肾功用妨碍或潜在肾功用妨碍危险的患者,运用阿德福韦酯缓慢医治会导致肾毒性。这些患者应亲近监测肾功用并恰当调整剂量。 (3)运用阿德福韦酯医治前,应对一切患者进行人类免疫缺点病毒(HIV)抗体检查。运用抗乙肝医治药物,如阿德福韦酯,会对缓慢乙肝患者带着的不知道或未医治的HIV发作效果,或许会呈现HIV耐药。 (4)单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严峻的伴有脂肪变性的肝肿大,包含丧命事情。 (5)因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不清晰,所以主张用阿德福韦酯医治的育龄妇女要采纳有用的避孕措施。


【孕妈妈及哺乳期妇女用药】

未对孕妈妈和阿德福韦酯对HBV母婴传达的影响进行研讨,因而,应对婴儿进行免疫,阻挠婴儿感染乙肝病毒;现在尚不知道阿德福韦是否会排泄到人的乳汁,哺乳期妇女运用本品应防止授乳。


【儿童用药】

阿德福韦酯在18岁以下患者中的效果和安全性没有清晰。本品不宜用于儿童和青少年。


【晚年用药】

阿德福韦酯在65岁以上晚年患者中的效果和安全性没有清晰。


【药物相互效果】

阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显着高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无按捺效果:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的效果底物。可是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。依据体外实验的成果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为按捺剂或底物、由CYP450介导与其它药物发作相互效果的或许性很小。 阿德福韦经过肾小球滤过和肾小管自动排泄的方法经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管排泄的药物或改动肾小管排泄功用的药物合用能够添加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。 10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改动。 10mg阿德福韦酯与经肾小管自动排泄的药物合用时应当稳重,因为两种药物竞赛同一消除途径,或许会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。


【药物过量】

每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反响。假如发作过量服药,应对毒性反响进行监测并进行必要的医治。 假如发作药物过量,有必要监测患者是否有中毒的依据,必要时采纳规范的支撑疗法。 能够经过血液透析铲除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析铲除率中位数为104mL/min。没有进行腹膜透析铲除阿德福韦的研讨。


【药理毒理】

药理效果 效果机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的效果下被磷酸化为有活性的代谢产品即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐经过下列两种方法来按捺HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与天然底物脱氧腺苷三磷酸竞赛,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长停止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的按捺常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的按捺效果较弱,Ki值别离为1.18μM和0.97μM。 抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦按捺50%病毒DNA仿制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。 耐药性:对承受阿德福韦酯医治依然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长时刻耐药性剖析(96~144周),承认了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研讨发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的灵敏性下降4~14倍,发作这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发作反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的灵敏性下降2.5~3倍,发作这种变异的2/3名患者发作反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发作率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发作率为3.9%。 穿插耐药性:在HBV DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关骤变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M+rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦灵敏。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显现了抗HBV效果,其血清HBV DNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶骤变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦灵敏。体外研讨显现,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T骤变的HBV对拉米夫定的灵敏性下降2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V骤变的HBV对拉米夫定的灵敏性下降3倍。 毒理研讨: 缓慢毒性:在动物实验中,以组织学改动和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的首要剂量约束性毒性反响。在动物实验中观察到的肾毒性发作的露出量约为引荐的人医治量(10mg/天)下的3~10倍。 遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤实验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致骤变效果。在人外周血淋巴细胞实验中,无代谢活化时,阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核实验成果为阴性,阿德福韦在有或无代谢活化时Ames实验成果为阴性。 生殖毒性:当露出量大约为人医治剂量下露出量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(露出量别离约为人医治剂量10mg/全国的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸效果。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能发作显着母体毒性的剂量时(相当于人体露出量的38倍),胚胎毒性和胎仔变形(全身性水肿,眼泡洼陷,脐疝和尾巴扭结)的发作率添加。在静脉注射剂量相等于人露出量12倍时未见不良影响。 致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量别离相当于人医治剂量时露出量的10倍和4倍时,未见致癌效果。


【药代动力学】

文献报导:健康志愿者与缓慢乙肝患者服用阿德福韦酯的药代动力学类似。单剂口服阿德福韦酯的生物利费用约为59%,服用0.58-4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方法消除,结尾消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度规划为0.1-25μg/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态散布体积别离为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯敏捷地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中收回阿德福韦45%。 健康我国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研讨成果别离为:AUC0-t为(224.75±69.67)ng·h/mL;AUC0-(为(251.01±75.43)ng·h/mL;Cmax为(21.24±7.87)ng/mL;Tmax为(1.97±0.99)h;T1/2为(9.68±5.01)h。与国外研讨成果相近似。 轻度肾危害(肌酐铲除率≥50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾危害患者(肌酐铲除率<50mL/min)或肾病晚期患者需进行血液透析和调整服药距离(见下表)。

核算的肌酐铲除率(mL/min)

需进行血液透析

≥50

20-49

10-19

<10

正常剂量

即10mg/24h

10mg/48h

10mg/72h

10mg/7天

10mg/7天

中度和重度肝危害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。 食物不影响阿德福韦的药代动力学。


【储藏】

阴凉处(不超越20℃)、密封保存。


【包装】

密封于药用高密度聚乙烯塑料瓶中,内加硅胶干燥剂。 (1)7片/瓶 (2)14片/瓶 (3)28片/瓶


【有用期】

暂定18个月


【履行规范】

《国家食物药品监督管理局规范》(试行)YBH09892005


【同意文号】

国药准字H20050803

  

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